本书为浙江省示范性高等职业院校省级特色专业——生化制药技术专业的建设成果。是在学习借鉴国内外先进职业教育思想和方法的基础上，根据高职高专学生学习特点编写的。本教材主要介绍了药物化学结构与药效的关系和药物代谢，并具体介绍了麻醉药、镇静催眠药和抗癫痫药以及抗精神失常药、解热镇痛药和非甾体抗炎药、镇痛药、拟胆碱药和抗胆碱药、心血管系统药、合成抗菌药、拟肾上腺素药、抗病毒药、抗组胺药、甾体激素药、降血糖药、抗肿瘤药、维生素的来源、发展、构效关系及典型药物。在文中穿插了“小故事”“小知识”和“课后阅读”，以此来增加本书的趣味性和故事性，提升本书对于高职学生的吸引力；同时根据本书内容设置了课后作业可供学生练习。
本书可作为药品生产技术、药品质量与安全、制药设备应用技术、药品经营与管理等专业高职高专院校、成人高校及其他同等水平院校的专业基础课教材，也可作为社会各类人员学习药物化学的参考书。
徐峰，台州职业技术学院，生化学院副院长，从读博期间到工作后一直从事药物及其中间体的合成和活性研究，对药物的构效关系研究的较多，至今已经发表在《有机化学》、《结构化学》、《Synthetic Communications》、《Journal of Chemical Research》、《Journal of Heterocyclic Chemistry》《Phosphorus Sulfur and Silicon and the related elements》等国内外期刊上发表论文30余篇，主持并参与国家自然科学基金、浙江省教育厅科研项目、市科技计划等课题，有公开专利多项，其中两项发明专利授权。参与《项目开发优化》和《制药小试实施与操作》工学结合教学改革，参与省级教改课题两项。
绪论1
一、药物化学的研究内容和任务1
二、药物的命名2
习题3
课后阅读4
第一章药物的基本知识6
第一节药物化学结构与药效的关系6
一、药物的结构因素对药效的影响7
二、药物的理化性质对药效的影响10
第二节药物代谢11
一、氧化反应11
二、还原反应13
三、水解反应14
四、结合反应14
习题15
课后阅读17
第二章麻醉药19
第一节全身麻醉药19
一、吸入性全身麻醉药19
二、非吸入性全身麻醉药20
第二节局部麻醉药21
一、局部麻醉药的发展21
二、局部麻醉药的结构类型23
三、局部麻醉药的构效关系29
习题29
课后阅读30
第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药32
第一节镇静催眠药32
一、苯并二氮类32
二、其他类镇静催眠药36
第二节抗癫痫药37
一、抗癫痫药的发展37
二、典型药物38
第三节抗精神失常药40
一、抗精神病药40
二、抗焦虑药及抗抑郁药44
习题47
课后阅读48
第四章解热镇痛药和非甾体抗炎药49
第一节解热镇痛药49
一、水杨酸类49
二、苯胺类52
三、吡唑酮类53
第二节非甾体抗炎药54
一、3,5吡唑烷二酮类54
二、邻氨基苯甲酸类55
三、吲哚乙酸类55
四、芳基烷酸类57
五、1,2苯并噻嗪类59
习题59
课后阅读61
第五章镇痛药63
第一节吗啡及其衍生物类63
一、吗啡63
二、吗啡的衍生物64
第二节合成镇痛药65
一、合成镇痛药的结构与发展65
二、典型药物68
第三节阿片样内源性物质72
第四节药物结构与药效关系72
习题73
课后阅读74
第六章拟胆碱药和抗胆碱药76
第一节拟胆碱药76
一、胆碱受体激动剂76
二、乙酰胆碱酯酶抑制剂78
第二节抗胆碱药81
一、M胆碱受体阻断剂81
二、N1胆碱受体阻断剂85
三、N2胆碱受体阻断剂85
习题89
第七章心血管系统药91
第一节降血脂药91
一、苯氧乙酸类91
二、羟甲戊二酰辅酶A还原酶(HMGCoA还原酶)抑制剂93
第二节抗心绞痛药96
一、NO供体药（硝酸及亚硝酸酯类）96
二、钙离子拮抗剂98
第三节抗高血压药103
一、交感神经药104
二、血管扩张药105
三、血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂106
第四节抗心律失常药112
一、ⅠA类抗心律失常药112
二、ⅠB类抗心律失常药113
三、ⅠC类抗心律失常药114
四、钾通道阻断剂115
习题116
课后阅读118
第八章合成抗菌药119
第一节作用于一般细菌的合成抗菌药119
一、磺胺类抗菌药119
二、喹诺酮类抗菌药123
三、其他合成抗菌药126
第二节抗结核药127
第三节合成抗真菌药129
一、合成抗真菌药的分类130
二、氮唑类抗真菌药130
习题132
课后阅读133
第九章拟肾上腺素药134
第一节拟肾上腺素药的发展、基本结构及分类135
一、拟肾上腺素药的发展135
二、拟肾上腺素药的基本结构和分类135
第二节拟肾上腺素药的构效关系及典型药物136
一、拟肾上腺素药的构效关系136
二、典型药物136
习题140
课后阅读140
第十章抗病毒药142
第一节抗非逆转录病毒药143
第二节抗逆转录病毒药145
习题147
课后阅读148
第十一章抗组胺药150
第一节抗过敏药150
一、抗过敏药的分类150
二、抗过敏药的构效关系159
第二节抗溃疡药159
一、H2受体拮抗剂160
二、质子泵抑制剂162
习题164
课后阅读165
第十二章甾体激素药167
第一节甾体化合物结构类型与命名167
一、甾类药物的结构类型167
二、甾类药物的命名168
第二节雌激素类药物168
一、甾体雌激素类药物168
二、非甾体雌激素类药物170
第三节雄激素类药物171
一、雄性激素172
二、蛋白同化类激素173
第四节孕激素类、抗孕激素及肾上腺皮质激素类药物175
一、孕激素类药物175
二、抗孕激素177
三、肾上腺皮质激素类药物178
习题182
课后阅读182
第十三章降血糖药184
一、胰岛素185
二、胰岛素分泌促进剂185
三、胰岛素增敏剂189
四、α-葡萄糖苷酶抑制剂（α-Glucosidase Inhibitors）191
习题191
课后阅读193
第十四章抗肿瘤药194
第一节直接作用于DNA的药物194
一、烷化剂194
二、金属铂络合物200
三、博来霉素类201
四、作用于DNA拓扑异构酶的药物202
第二节干扰DNA合成的药物204
一、嘧啶类拮抗物204
二、嘌呤类拮抗物206
三、叶酸类拮抗物208
第三节抗有丝分裂的药物210
一、与微管蛋白有一个结合位点的药物210
二、与微管蛋白有两个结合点的药物211
三、作用在聚合状态微管的药物211
第四节基于肿瘤信号传导机制的药物212
一、BcrAbl蛋白激酶抑制剂212
二、表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂213
三、蛋白酶体抑制剂213
习题214
课后阅读215
第十五章维生素217
第一节脂溶性维生素217
一、维生素A217
二、维生素D219
三、维生素E221
四、维生素K223
第二节水溶性维生素224
一、维生素B1224
二、维生素B2225
三、维生素B6226
四、维生素C227
习题229
课后阅读230
参考文献232
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