本书是高职高专“十二五”规划教材(药学类专业)之一，是根据教育部［2006］16号文件精神，参照2010年版《中华人民共和国药典》标准，结合人才培养工作评估及人才培养方案修订细则等要求编写而成。
本书分理论和实训两部分。理论部分为绪论和各论10章，重点以药物的化学结构为主线，介绍典型药物制备方法、理化性质、鉴别原理、化学稳定性、构效关系、体内代谢及临床应用等；实训部分有药物化学实训基本知识、药物制备及鉴别、药物变质反应实训等。
本书及时增补2010年版药典收载品种及国内外近年上市的新药，章末附有模拟范题。本书可供高职高专药学类各专业使用，药学类毕业生应聘考试、职称考试及执业药师资格考试等参考用书，也可作为医药从业人员培训和自学用书。
绪论1
一、药物化学课程定位及任务1
二、药物质量2
三、药物名称2
第一章中枢神经系统药物4
第一节镇静催眠药4
一、苯二氮类4
二、巴比妥类6
三、其他类7
第二节抗癫痫药8
一、乙内酰脲类8
二、二苯并氮类9
三、其他类9
第三节抗精神失常药10
一、抗精神病药10 绪论1
一、药物化学课程定位及任务1
二、药物质量2
三、药物名称2
第一章中枢神经系统药物4
第一节镇静催眠药4
一、苯二氮类4
二、巴比妥类6
三、其他类7
第二节抗癫痫药8
一、乙内酰脲类8
二、二苯并氮类9
三、其他类9
第三节抗精神失常药10
一、抗精神病药10
二、抗抑郁药12
第四节镇痛药14
一、吗啡及其半合成衍生物14
二、合成镇痛药17
三、构效关系20
第五节全身麻醉药20
一、吸入性麻醉药20
二、静脉麻醉药22
第六节中枢兴奋药23
一、黄嘌呤类23
二、酰胺类24
第七节解热镇痛药25
一、水杨酸类25
二、苯胺类27
三、吡唑酮类29
第八节非甾体抗炎药31
一、3，5?吡唑烷二酮类31
二、邻氨基苯甲酸类31
三、1，2?苯并噻嗪类31
四、芳基烷酸类32
本章模拟范题36
参考答案39
第二章外周神经系统药物40
第一节拟胆碱药40
一、胆碱受体激动剂41
二、抗胆碱酯酶药42
第二节抗胆碱药44
一、M胆碱受体拮抗剂44
二、N胆碱受体拮抗剂46
第三节拟肾上腺素药48
一、儿茶酚胺类49
二、非儿茶酚胺类52
三、拟肾上腺素药构效关系55
第四节组胺H1受体拮抗剂56
一、氨基醚类56
二、乙二胺类58
三、丙胺类58
四、三环类59
五、其他类60
第五节局部麻醉药61
一、对氨基苯甲酸酯类62
二、酰胺类64
三、氨基酮类及氨基醚类65
本章模拟范题65
参考答案69
第三章循环系统药物70
第一节血脂调节药70
一、苯氧乙酸类70
二、烟酸类71
三、羟甲戊二酰辅酶Ａ还原酶抑制剂72
第二节抗心绞痛药73
一、亚硝酸酯及硝酸酯类73
二、钙拮抗剂75
三、β受体阻滞剂78
第三节抗心律失常药79
一、钠通道阻滞剂79
二、延长动作电位时程药物80
第四节抗高血压药82
一、作用于自主神经系统药物82
二、血管紧张素转化酶抑制剂84
三、血管平滑肌扩张药87
第五节利尿药88
一、多羟基化合物88
二、含氮杂环类88
三、α，β?不饱和酮类88
四、苯并噻嗪类及磺酰胺类89
五、醛甾酮拮抗剂类91
本章模拟范题92
参考答案95
第四章消化系统药物96
第一节抗溃疡药96
一、组胺H2受体拮抗剂97
二、质子泵抑制剂99
第二节促动力药和止吐药100
一、促动力药100
二、止吐药102
第三节合成解痉药104
一、叔胺类合成解痉药104
二、季铵类合成解痉药105
本章模拟范题106
参考答案108
第五章内分泌系统药物110
第一节甾体激素类药物概述110
第二节雌激素及合成代用品111
一、雌激素111
二、 合成代用品112
三、构效关系113
第三节雄激素及蛋白同化激素114
一、雄激素114
二、构效关系115
三、蛋白同化激素115
第四节孕激素类116
一、孕酮类孕激素117
二、睾酮类孕激素119
三、甾体避孕药120
第五节肾上腺皮质激素类121
一、糖皮质激素121
二、盐皮质激素123
第六节含氮激素类药物简介124
第七节胰岛素及口服降血糖药126
一、胰岛素126
二、口服降血糖药127
本章模拟范题131
参考答案135
第六章化学治疗药136
第一节喹诺酮类药物136
一、喹诺酮类药物的发展136
二、喹诺酮类药物作用机制及构效关系139
第二节磺胺类药物及抗菌增效剂140
一、磺胺类药物140
二、抗菌增效剂142
第三节抗结核药143
一、抗结核抗生素143
二、合成抗结核药144
第四节抗真菌药146
一、抗真菌抗生素146
二、唑类合成抗真菌药147
三、烯丙胺类抗真菌药148
第五节抗病毒药149
一、核苷类抗病毒药149
二、非核苷类抗病毒药153
第六节抗寄生虫病药154
一、抗疟药154
二、驱肠虫药156
三、抗血吸虫病药157
四、抗滴虫病药158
第七节抗肿瘤药物159
一、生物烷化剂159
二、抗代谢抗肿瘤药162
三、抗肿瘤植物药及抗肿瘤抗生素165
四、金属铂配合物抗肿瘤药168
本章模拟范题169
参考答案172
第七章抗生素173
第一节β?内酰胺类抗生素173
一、青霉素及半合成青霉素类174
二、单环β?内酰胺类178
三、碳青霉烯类178
四、β?内酰胺酶抑制剂179
五、头孢菌素类180
第二节氨基糖苷类抗生素182
第三节大环内酯类抗生素185
一、十四元环大环内酯类抗生素186
二、十五元环大环内酯类抗生素187
三、十六元环大环内酯类抗生素187
第四节四环素类抗生素188
第五节氯霉素及其衍生物190
第六节其他类抗生素192
一、林可霉素192
二、磷霉素193
本章模拟范题194
参考答案197
第八章维生素198
第一节脂溶性维生素198
一、维生素A198
二、维生素D200
三、维生素E203
四、维生素K204
第二节水溶性维生素206
一、B族维生素206
二、维生素C210
本章模拟范题212
参考答案215
第九章药物变质反应与药物代谢反应216
第一节药物变质反应216
一、药物水解变质反应216
二、药物自动氧化变质反应220
三、药物其他变质反应222
第二节药物代谢反应224
一、Ⅰ相代谢反应224
二、Ⅱ相代谢反应228
三、药物代谢与药物活性232
本章模拟范题233
参考答案235
第十章药物构效关系及新药研发简介237
第一节药物的药效关系237
一、药物基本结构与药效关系237
二、药物立体结构与药效关系238
三、 药物理化性质与药效关系241
第二节新药研发简介243
一、新药研发的特点243
二、先导化合物的发现244
三、先导化合物优化的一般方法246
本章模拟范题249
参考答案252
药物化学实训253
第一部分药物化学实训基本知识253
第二部分药物化学实训内容258
实训一阿司匹林制备及鉴别258
实训二对乙酰氨基酚制备及鉴别259
实训三贝诺酯制备及鉴别261
实训四维生素K3制备263
实训五几种常用药物的化学鉴别实训(一)264
实训六几种常用药物的化学鉴别实训(二)266
实训七药物水解变质反应实训268
实训八药物氧化变质反应实训270
参考文献273
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